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Description

▫️Le sémaglutide est un agoniste du récepteur du peptide-1 de type glucagon (GLP-1) produit par la biotechnologie de l’ADN recombinant. Le sémaglutide est un analogue du GLP-1 présentant une homologie de 94 % avec le GLP-1 humain. Le sémaglutide agit comme un agoniste du GLP-1R qui se lie sélectivement au GLP-1R et l’active. Le GLP-1R sert de cible au GLP-1 natif.

Mécanisme d’action

▫️Le GLP-1 est une hormone physiologique ayant plusieurs effets sur la régulation du glucose et l’appétit, ainsi que sur le système cardiovasculaire. L’effet sur la concentration de glucose et l’appétit est spécifiquement médié par le GLP-1R, situé dans le pancréas et le cerveau. Les concentrations pharmacologiques de sémaglutide réduisent la glycémie et le poids corporel grâce à une combinaison d’effets décrits ci-dessous. Les GLP-1R sont également présents dans des zones spécifiques du cœur, des vaisseaux sanguins, du système immunitaire et des reins, où leur activation peut avoir des effets cardiovasculaires et microcirculatoires.

▫️Contrairement au GLP-1 natif, la demi-vie prolongée du sémaglutide est d’environ 1 semaine. Il vous permet de l’utiliser 1 fois par semaine. La liaison à l’albumine est le principal mécanisme d’action à long terme du sémaglutide, qui entraîne une diminution de son excrétion par les reins et protège contre la dégradation métabolique. De plus, le sémaglutide est stable vis-à-vis du clivage par l’enzyme dipeptidyl peptidase-4.

▫️Le sémaglutide réduit la glycémie par une stimulation glucose-dépendante de la sécrétion d’insuline et une suppression de la sécrétion de glucagon. Ainsi, avec une augmentation de la concentration de glucose dans le sang, la sécrétion d’insuline est stimulée et la sécrétion de glucagon est supprimée. Le mécanisme d’abaissement des niveaux glycémiques comprend également un léger retard dans la vidange gastrique dans la phase postprandiale précoce. Pendant l’hypoglycémie, le sémaglutide réduit la sécrétion d’insuline mais ne réduit pas la sécrétion de glucagon.

Objectif d’utilisation

▫️Le sémaglutide réduit le poids corporel total et la masse du tissu adipeux en réduisant l’apport énergétique. Ce mécanisme implique une diminution générale de l’appétit, incluant une augmentation des signaux de satiété et une diminution des signaux de faim, ainsi qu’un meilleur contrôle de la prise alimentaire et une diminution des fringales. La résistance à l’insuline est également réduite, peut-être en raison de la perte de poids. De plus, le sémaglutide réduit la préférence pour les repas riches en matières grasses. Dans les études animales, il a été démontré que le sémaglutide est absorbé par des zones spécifiques du cerveau et augmente les signaux clés de satiété et atténue les signaux clés de la faim. En agissant sur des zones isolées du tissu cérébral, le sémaglutide active les neurones associés à la satiété et supprime les neurones associés à la faim.

▫️Dans les études cliniques, le sémaglutide a eu un effet positif sur les lipides plasmatiques, abaissé la tension artérielle systolique et réduit l’inflammation.

▫️Dans les études animales, le sémaglutide inhibe le développement de l’athérosclérose en empêchant le développement ultérieur de plaques aortiques et en réduisant l’inflammation dans les plaques.

▫️Comparé au placebo, le sémaglutide a réduit l’apport calorique de 18 à 35 % au cours des trois repas quotidiens.

▫️Par rapport au placebo, le sémaglutide a réduit les triglycérides à jeun et le cholestérol VLDL de 12 % et 21 %, respectivement. Les augmentations postprandiales des triglycérides et du cholestérol VLDL en réponse à un repas riche en graisses ont été réduites de plus de 40 %.

▫️Le sémaglutide a réduit la glycémie après la première dose.

Comment l’utiliser

▫️Des doses de sémaglutide égales à 0,5 mg et 1 mg permettent une exposition suffisante du médicament dans la plage de poids corporel de 40 à 198 kg.

La dose initiale est de 0,25 mg une fois par semaine pendant les 4 premières semaines. Cela aidera votre corps à s’habituer au médicament.

À la semaine 5, vous pouvez augmenter la dose à 0,5 mg une fois par semaine.

La dose maximale est de 2 mg une fois par semaine.

Faites une injection une fois par semaine, le même jour chaque semaine.

Effets

▫️Améliore la fonction des cellules β du pancréas.
▫️Réduit la concentration de glucagon
▫️Abaisse les niveaux élevés de glucose dans le sang
▫️Diminution de la résistance à l’insuline
▫️Une diminution significative de la pression artérielle systolique moyenne
▫️Perte de poids principalement due à la perte de tissu adipeux