Description :
La tirzépatide est un agoniste double des récepteurs GIP et GLP-1. C’est un analogue du polypeptide inhibiteur gastrique (GIP), une hormone humaine qui stimule la sécrétion d’insuline par le pancréas. La tirzépatide est un polypeptide linéaire de 39 acides aminés, modifié chimiquement par lipidation afin d’améliorer son absorption cellulaire et sa stabilité métabolique.
Mécanisme d’action :
La tirzépatide présente une affinité plus élevée pour les récepteurs GIP que pour les récepteurs GLP-1, et cette double action agoniste induit une réduction plus marquée de l’hyperglycémie comparativement à un agoniste sélectif des récepteurs GLP-1. La tirzépatide mime l’action du GIP naturel sur son récepteur. Au niveau du récepteur GLP-1, elle favorise la formation d’AMPc (un messager impliqué dans la régulation du métabolisme du glycogène, du glucose et des lipides) plutôt que la liaison à la β-arrestine. Cette combinaison de son affinité pour le récepteur GIP et des propriétés de signalisation spécifiques du GLP-1 stimule la sécrétion d’insuline. La tirzépatide augmente les taux d’adiponectine et d’adipokines, impliquées dans la régulation du métabolisme du glucose et des lipides, avec une augmentation maximale de 26 % par rapport à la valeur initiale après 26 semaines à une dose de 10 mg.
Les concentrations plasmatiques maximales de tirzépatide sont atteintes 24 à 48 heures après l’injection, et l’état d’équilibre est atteint après 4 à 5 semaines de traitement. Le volume de distribution de la tirzépatide est de 5,27 L et sa clairance de 0,0288 L/h. La pharmacocinétique de la tirzépatide n’est pas modifiée par l’insuffisance rénale ; aucun ajustement posologique n’est nécessaire. Aucune interaction médicamenteuse n’a été identifiée.
Posologie et mode d’administration :
La tirzépatide s’administre par voie sous-cutanée, généralement une fois par semaine. Le site d’injection n’a pas d’importance.
La dose initiale standard pour les adultes est de 2,5 mg, qui peut être augmentée à 5 mg, 7,5 mg, 10 mg ou 15 mg en fonction de la réponse et de la tolérance individuelles.
Il est important de suivre les instructions de votre médecin concernant les ajustements de posologie.
Effets secondaires :
Les effets secondaires courants du tirzépatide peuvent inclure des troubles gastro-intestinaux tels que nausées, maux d’estomac, constipation et douleurs abdominales. Les études cliniques ont montré que les effets secondaires graves sont rares et peuvent inclure l’hypoglycémie, la pancréatite, des dysfonctionnements rénaux et thyroïdiens, ainsi que des réactions allergiques. Signalez immédiatement tout effet secondaire à votre médecin.
Contre-indications :
L’utilisation de tirzépatide est déconseillée chez les patients ayant des antécédents personnels ou familiaux de cancer médullaire de la thyroïde ou de néoplasie endocrinienne multiple de type 2. L’effet de tirzépatide sur la pancréatite n’a pas été étudié. Tirzépatide n’est pas indiqué chez les patients atteints de diabète de type 1.
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